В настоящее время широко используется технология включения. Технология включения относится к технологии, при которой одна молекула встраивается в дырочную структуру другой молекулы с образованием комплекса включения. Этот комплекс включения состоит из добавленных основных молекул и молекул-гостей. Основная молекула имеет структуру с большими отверстиями, которой достаточно, чтобы удерживать молекулы-гостя и образовывать молекулярную капсулу.

Образование комплексов включения: циклодекстрины и их производные обычно образуют комплексы включения за счет нековалентной комбинации гостевых молекул и полостей. Реакция включения - это динамический процесс, в котором гостевые молекулы постоянно соединяются с циклодекстрином и одновременно разлагаются. Гидроксипропилциклодекстрин легче образовывать комплекс включения с подходящими гостевыми молекулами, чем исходный циклодекстрин, потому что гидроксипропил заменяет 2 и 3 гидроксильных атома H для увеличения длины полости циклодекстрина, а гидроксил на гидроксипропиле может также образовывать новые водородные связи с молекулами-гостями для увеличения устойчивость комплекса включения. Большинство исследований показывают, что гидроксипропилциклодекстрин в основном образует комплекс включения 1: 1 с молекулами-гостями, но также образует комплекс включения или олигомер 2: 1.

Высвобождение гостя: часть цели циклодекстрина и его производных, образующих комплексы включения с гостем, заключается в защите, замедлении высвобождения или солюбилизации. В этом случае гостевые молекулы со временем будут высвобождаться из циклодекстрина. Основными факторами, приводящими или ускоряющими высвобождение молекул-гостей, являются изменение концентрации и конкурентное замещение, а температура и pH имеют незначительное влияние. Когда концентрация раствора сильно меняется, гость высвобождается в очень короткие сроки. Препарат на основе циклодекстрина высвобождается вскоре после инъекции в организм, что почти не влияет на исходную фармакологию препарата. Когда константа связывания циклодекстрина и молекулы-гостя составляет 10-4 м-1, уменьшения концентрации достаточно для освобождения гостя. Однако для комплексов включения с высокой связывающей способностью эффект концентрации постепенно уменьшается или даже не влияет, и конкурентное замещение становится основным фактором. Метанол, этанол и другие небольшие молекулы могут конкурентно замещать гостя комплекса включения. Константа связывания определяется свойствами циклодекстрина и гостевых молекул. Гидроксипропилциклодекстрин имеет более высокую константу связывания, чем исходный циклодекстрин.